D E M O C R A T O P I A

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antagonista

En farmacología, los antagonistas tienen afinidad pero no eficacia para sus receptores afines, y unírseles interrumpiría la interacción e inhibiría la función de un agonista o agonista inverso en los receptores. Los antagonistas median sus efectos uniéndose al sitio activo (ortostérico = lugar correcto) o a los sitios alostéricos (= otro lugar) en los receptores, o podrían interactuar en sitios de unión que no están normalmente involucrados en la regulación biológica de la actividad del receptor. La actividad del antagonista puede ser reversible o irreversible dependiendo de la longevidad del complejo antagonista-receptor, los cuales, a su vez, dependen de la naturaleza de la unión del receptor con el antagonista. La mayoría de los fármacos de los agonistas logran su potencia compitiendo con ligandos endógenos o substratos en sitios de unión estructuralmente definidos en los receptores.

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