Durante muchos años el mecanismo de acción del bupropion no ha estado claro, y todavía sigue siendo algo controvertido. La hipótesis principal del mecanismo de acción de bupropion es que inhibe tanto la recaptación de DA (inhibición del DAT) como de NE (inhibición del NET). No han sido identificadas consistentemente otras acciones específicas o potentes … Leer más
Venlafaxina Venlafaxina y desvenlafaxina. La venlafaxina inhibe la recaptación de serotonina (5RI) y norepinefrina (NRI), combinando así dos mecanismos terapéuticos en un agente. Las acciones serotoninérgicas de la venlafaxina están presentes a bajas dosis, mientras sus acciones noradrenérgicas son progresivamente reforzadas conforme la dosis aumenta. La venlafaxina es convertida a su metabolito activo, desvenlafaxina, por … Leer más
Los SNRIs combinan la sólida inhibición del SERT de los SSRIs con diversos grados de inhibición del transportador de norepinefrina (o NET). Teóricamente, debería haber una ventaja terapéutica en la adición de inhibición del NET más inhibición del SERT, dado que un mecanismo añadiría eficacia al otro al ampliar el alcance de estos antidepresivos a … Leer más
Un nuevo antidepresivo introducido en USA es la vilazodona, que combina inhibición SERT con una segunda propiedad: agonismo parcial 5HT1A. Por este motivo, la vilazodona es considerada un SPARI (agonista parcial/ inhibidor de la recaptación de serotonina). La combinación de la inhibición de la recaptación de serotonina con agonismo parcial 5HT1A es conocida desde hace … Leer más
Aunque los seis SSRI comparten claramente el mismo mecanismo de acción, perfiles terapéuticos y de efectos secundarios, a menudo pacientes concretos reaccionan muy diferente con un SSRI que con otro. Si el bloqueo del SERT explica las acciones compartidas clínicas y farmacológicas, ¿qué explica sus diferencias? Aunque no hay una explicación general aceptada que responda … Leer más
El bloqueo de los transportadores de monoamina La acción antidepresiva clásica consiste en el bloqueo de uno o más de los transportadores de serotonina, norepinefrina y/o dopamina. Esta acción farmacológica sobre los transportadores de monoaminas es consistente con la hipótesis de la monoamina en la depresión, la cual afirma que las monoaminas están de alguna … Leer más
La posibilidad de alcanzar un estado genuino de remisión mantenida y asintomática en depresión mayor es el reto para quienes intentan tratar este trastorno. Respuesta. Cuando el tratamiento con antidepresivos supone al menos una mejoría del 50% sobre los síntomas hablamos de respuesta. Estos pacientes estén mejor pero no bien del todo. Previamente este era … Leer más
Aunque las acciones de los antidepresivos sobre algunos receptores de los neurotransmisores y enzimas son inmediatas, su efecto clínico era retardado. ¿Se puede considerar que la acción de los antidepresivos es inmediata en unos receptores y retardada en otros? Los efectos terapéuticos de los antidepresivos no son inmediatos. Están retardados en relación con el tiempo … Leer más